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[[File:Example_IC50_curve_demonstrating_visually_how_IC50_is_derived.png|thumb|推导IC<sub>50</sub>值：纵轴排列数据抑制，横轴排列log（浓度）；然后确定最大和最小抑制；IC<sub>50</sub>就是曲线通过50%抑制水平时的浓度。]]
'''半数抑制浓度'''（'''IC<sub>50</sub>'''）是物质抑制特定生物或生化功能的[[效价强度|效力]]的量度。 IC<sub>50</sub>是一种定量测量，表明需要多少特定的[[酶抑制剂|抑制]]物质（例如药物）才能[[In vitro|体外]]抑制50%给定生物过程或生物成分。<ref name="FDA">{{Cite web|vauthors=Hoetelmans RM|title=IC50 versus EC50|url=https://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/00/slides/3621s1d/sld036.htm|archive-url=https://web.archive.org/web/20170528053210/https://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/00/slides/3621s1d/sld036.htm|archive-date=2017-05-28|series=PK-PD relationships for anti-retroviral drugs|publisher=Slotervaart Hospital|location=Amsterdam|via=U.S. Food and Drug Administration}}</ref>生物成分可以是[[酶]]、[[细胞]]、[[受体 (生物化学)|细胞受体]]或[[微生物]]。 IC<sub>50</sub>值通常表示为[[體積莫耳濃度|摩尔浓度]]。

IC<sub>50</sub>通常用作[[药理学]]研究中[[受体拮抗剂|拮抗剂药物]][[效价强度|效力]]的量度。 IC<sub>50</sub>与其他效力测量值相当，例如[[激动剂|兴奋性药物]]的[[EC50|EC<sub>50</sub>]] 。 EC<sub>50</sub>表示[[In vivo|体内]]获得50％最大效果所需的剂量或血浆浓度。 <ref name="FDA"/>

IC<sub>50</sub>可以通过功能测定或竞争结合测定确定。

有时，IC<sub>50</sub>值会转换为'''pIC<sub>50</sub>'''标度。

: <math chem="">\ce{pIC_{50}} = -\log_{10} \ce{(IC_{50})}</math>

由于负号，pIC<sub>50</sub>值越高表明抑制剂的效力呈指数级增长。pIC<sub>50</sub>通常以[[體積莫耳濃度|摩尔浓度]]（mol/L或M）给出，因此IC<sub>50</sub>也以 M 为单位。<ref name="stewart">{{Cite journal |vauthors=Stewart MJ, Watson ID |date=July 1983 |title=Standard units for expressing drug concentrations in biological fluids |url=https://archive.org/details/sim_british-journal-of-clinical-pharmacology_1983-07_16_1/page/3 |journal=British Journal of Clinical Pharmacology |volume=16 |issue=1 |page=3–7 |doi=10.1111/j.1365-2125.1983.tb02136.x |pmc=1427960 |pmid=6882621}}</ref>

IC<sub>50</sub>术语也用于一些体内行为测量，例如[[Two bottle fluid consumption test|两瓶液体消耗测试]]。当动物减少含有药物的水瓶的消耗量时，导致消耗量减少50%的药物浓度被认为是该药物的液体消耗量的IC<sub>50</sub> 。<ref>{{Cite journal |vauthors=Robinson SF, Marks MJ, Collins AC |date=April 1996 |title=Inbred mouse strains vary in oral self-selection of nicotine |url=https://archive.org/details/sim_psychopharmacology_1996-04_124_4/page/332 |journal=Psychopharmacology |volume=124 |issue=4 |page=332–9 |doi=10.1007/bf02247438 |pmid=8739548 |s2cid=19172675}}</ref>

== 功能性拮抗剂测定 ==
药物的IC<sub>50</sub>可通过构建[[劑量-反應曲線|剂量反应曲线]]並檢查不同濃度的拮抗劑對逆轉激動劑活性的影響來確定。通過確定抑制激動劑最大生物反應一半所需的濃度，可以計算給定拮抗劑的IC<sub>50</sub>值。<ref name="web">{{Cite book|vauthors=Beck B, Chen YF, Dere W, Devanarayan V, Eastwood BJ, Farmen MW, Iturria SJ, Iversen PW, Kahl SD, Moore RA, Sawyer BD|display-authors=6|title=Assay Guidance Manual|date=November 2017|chapterurl=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK91994/|publisher=Eli Lilly & Company and the National Center for Advancing Translational Sciences|pmid=22553866|access-date=2023-09-03|archive-date=2023-03-11|archive-url=https://web.archive.org/web/20230311005031/https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK91994/|dead-url=no}}</ref>IC<sub>50</sub>值可用于比较两种拮抗剂的效力。

IC<sub>50</sub>值很大程度上取決於測量條件。一般來說，較高濃度的抑製劑會導致激動劑活性降低。IC<sub>50</sub>值隨著激動劑濃度的增加而增加。此外，根據抑制的類型，其他因素也可能影響IC<sub>50</sub>值；对于[[三磷酸腺苷|ATP]]依赖性酶，IC<sub>50</sub>值与ATP浓度具有相互依赖性，特别是在抑制是[[競爭性抑制劑|竞争性的]]情况下。{{Citation needed|date=July 2021}}

== IC<sub>50</sub>和亲和力 ==

=== 竞争结合分析 ===
在这种类型的测定中，每个测定管中使用单一浓度的放射性配体（通常是激动剂）。配体以低浓度使用，通常等于或低于其[[解离常数|K<sub>d</sub>]]值。然後在存在一定濃度的其他競爭性非放射性化合物（通常是拮抗劑）的情況下測定放射性配體的特異性結合水平，以測量它們競爭結合放射性配體的效力。競爭曲線也可以通過計算機擬合到邏輯函數，如直接擬合中所述。

在这种情况下，IC<sub>50</sub>是竞争配体的浓度，其取代放射性配体的50％的特异性结合。使用由Yung-Chi Cheng和William Prusoff制定的'''Cheng-Prusoff方程'''将IC<sub>50</sub>值转换成绝对[[配體 (生物化學)|抑制常数]]K<sub>i</sub> (参见K<sub>i</sub> )。<ref name="web"/><ref name="Glaxo">{{Cite web|title=Receptor binding techniques: competition (inhibition or displacement) assays|url=http://www.pdg.cnb.uam.es/cursos/Barcelona2002/pages/Farmac/Comput_Lab/Guia_Glaxo/chap3c.html|website=Pharmacology Guide|publisher=Glaxo Wellcome|access-date=2023-09-03|archive-date=2011-01-04|archive-url=https://web.archive.org/web/20110104131945/http://www.pdg.cnb.uam.es/cursos/Barcelona2002/pages/Farmac/Comput_Lab/Guia_Glaxo/chap3c.html|dead-url=no}}</ref>

=== 程普鲁索夫方程 ===
IC<sub>50</sub>不是[[配體 (生物化學)|亲和力]]的直接指标，尽管至少对于竞争性激动剂和拮抗剂，两者可以通过Cheng-Prusoff 方程关联起来。<ref name="cheng">{{Cite journal |vauthors=Cheng Y, Prusoff WH |date=December 1973 |title=Relationship between the inhibition constant (K1) and the concentration of inhibitor which causes 50 per cent inhibition (I50) of an enzymatic reaction |journal=Biochemical Pharmacology |volume=22 |issue=23 |page=3099–108 |doi=10.1016/0006-2952(73)90196-2 |pmid=4202581}}</ref>对于酶促反应，该方程为：

: <math chem=""> K_i = \frac\ce{IC50}{1+\frac{[S]}{K_m}} </math>

其中 K<sub>i</sub>是抑制剂的结合亲和力，IC<sub>50</sub>是抑制剂的功能强度，[S] 是固定底物浓度，K<sub>m</sub>是[[米-门二氏动力学|米氏]]常数，即酶活性达到最大一半时的底物浓度（但为经常与酶的底物亲和力相混淆，但事实并非如此）。

或者，对于细胞受体的抑制常数： <ref name="Lazareno">{{Cite journal |vauthors=Lazareno S, Birdsall NJ |date=August 1993 |title=Estimation of competitive antagonist affinity from functional inhibition curves using the Gaddum, Schild and Cheng-Prusoff equations |url=https://archive.org/details/sim_british-journal-of-pharmacology_1993-08_109_4/page/1110 |journal=British Journal of Pharmacology |volume=109 |issue=4 |page=1110–9 |doi=10.1111/j.1476-5381.1993.tb13737.x |pmc=2175764 |pmid=8401922}}</ref>

: <math chem=""> K_i = \frac\ce{IC50}{\frac{[A]}\ce{EC50}+1} </math>

其中[A]是激动剂的固定浓度，EC<sub>50</sub>是导致受体最大激活一半的激动剂浓度。尽管化合物的IC<sub>50</sub>值可能因实验条件（例如底物和酶浓度）而异，但K<sub>i</sub>是绝对值。 K<sub>i</sub>是药物的抑制常数；竞争测定中竞争配体的浓度，如果不存在配体，则竞争配体将占据受体的50%。<ref name="Glaxo"/>

== 相关 ==

* [[治療指數|治疗指数]]
* [[EC50|EC<sub>50</sub>]] （半最大有效浓度）
* [[半數致死量|LD<sub>50</sub>]] （半数致死剂量）
* [[平衡常数|K<sub>i</sub>]] （平衡常数）

== 参考 ==
{{Reflist|30em}}

== 外部链接 ==

* [https://www.aatbio.com/tools/ic50-calculator AAT Bioquest 在线 IC50 计算器] {{Wayback|url=https://www.aatbio.com/tools/ic50-calculator |date=20231012141318 }}
* 基于[[C语言|C 编程语言]]和[[Gnuplot|gnuplot 的]][http://ic50.tk 在线 IC50 计算器] {{Wayback|url=http://ic50.tk/ |date=20231029203100 }}(www.ic50.tk)
* 基于[[Python]] 、 [[NumPy]] 、 [[SciPy]]和[[Matplotlib]][http://ic50.org 的替代在线 IC50 计算器] {{Wayback|url=http://ic50.org/ |date=20231029203101 }}(www.ic50.org)
* [http://www.ReaderFit.com ELISA IC50/EC50 在线工具] {{Wayback|url=http://www.readerfit.com/ |date=20120925011913 }}（链接似乎已损坏）
* [http://www.sanjeevslab.org/tools.html IC50 至 pIC50 计算器] {{Wayback|url=http://www.sanjeevslab.org/tools.html |date=20111101053909 }}
* [http://www.antimalarial-icestimator.net/ 用于分析抗疟药物体外耐药性的在线工具] {{Wayback|url=http://www.antimalarial-icestimator.net/ |date=20110904040107 }}
* 遵循经典[[米-门二氏动力学|Michaelis-Menten 动力学的]]抑制剂和酶的[https://bioinfo-abcc.ncifcrf.gov/IC50_Ki_Converter/index.php IC50 至 Ki 转换器] {{Wayback|url=https://bioinfo-abcc.ncifcrf.gov/IC50_Ki_Converter/index.php |date=20230903111916 }}。
{{药理学|state=collapsed}}
[[Category:药效学]]